LGC Biosearch Technologies社はオリゴのバックボーン修飾をするための高品質なアミダイトと試薬を幅広く提供しています。いずれも一般的な容量と包装形態で提供しており、ほとんどの製品はバルクでの入手も可能です。
ヌクレオシドリン酸塩バックボーン修飾は、オリゴヌクレオチド二重鎖の安定性を高めたり、コンジュゲートする可能性を広げたりするために有用です。多くのオリゴ骨格修飾は、ユニークな結合能力を生み出し、配列識別を強化するため、SNPジェノタイピング、アンチセンスオリゴヌクレオチド、siRNA、細胞送達などのさまざまな診断および治療用途に有用です。
LGC Biosearch Technologies社は、オリゴのバックボーン修飾を組み込むためのアミダイトと固体支持体のポートフォリオを常に拡大し、お客様のニーズに耳を傾けています。現在、メチルおよびエチルホスホロアミダイトと同様に、いくつかのロックド核酸(LNA)ホスホロアミダイトおよびCPGを提供しています。
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ペプチド核酸(PNA)
DNA、RNA、二本鎖DNAの結合を補助する中性の骨格を持つオリゴを生成します。
合成方法はペプチド合成と類似しています。
▼ラインナップ
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ロックド核酸(LNA)
DNA、RNA、二本鎖DNAに強く特異的に結合するオリゴを合成することができます。
LNAオリゴは、通常のホスホロアミダイト法を用いて合成されます。
▼ラインナップ
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硫化試薬(Sulphurisation)
効率的に部位特異的な硫化を可能にします。この試薬はアセトニトリルに可溶で、溶液中で数ヶ月間安定です。
▼ラインナップ
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H-ホスホン酸塩
一回の反応でオリゴヌクレオチド全体の骨格が目的の形(例えばチオリン酸-糖骨格など)に変換されます。
▼ラインナップ
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アルキルホスホンアミダイト
電荷を持たず、ヌクレアーゼ耐性のあるオリゴヌクレオチド結合を生成し、アンチセンス治療薬の標的細胞送達に特に有用です。
▼ラインナップ
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メチルまたはエチルホスホロアミダイト類
豊富なラインナップのメチルホスホルアミダイトを提供しており、細胞送達を改善します。
▼ラインナップ
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修飾オリゴヌクレオチドの特性
| オリゴヌクレオチド | 親和性の向上 | RNase H活性 | ヌクレアーゼ耐性 |
| LNA | ○ | ○(キメラの場合) | ○ |
| DNA | ✕ | ○ | ✕ |
| RNA | ✕ | ✕ | ✕ |
| PS-DNA | ✕ | ○ | ○ |
| PNA | ○ | ✕ | ○ |
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バックボーン修飾ごとに適したアプリケーション例
| バックボーン修飾 |
アプリケーション |
| アルキルホスホアミダイト |
アンチセンス治療薬の標的細胞送達 |
メチルまたは
エチルホスホロアミダイト |
リポソームへの封入、タンパク質発現抑制、細胞増殖抑制の治療応用 |
| H-ホスホネート |
放射性同位元素で標識されたホスホロチオエートの合成 |
| ホスホロアミダイト法では達成できないヌクレオチド間結合の調製 |
| ロックド核酸(LNA) |
遺伝子治療 |
| siRNA合成 |
| qPCRプローブ |
| SNPジェノタイピング |
| アレル特異的PCR |
| デコイオリゴヌクレオチド |
| LNAzymes RNAの特異的切断 |
| LNAモレキュラービーコン |
| ペプチド核酸(PNA) |
遺伝子診断・治療薬 |
| In situハイブリダイゼーション |
| PCRクランプ |
| 核酸のキャプチャ |
| プラスミドベクターのタグ付け |
| 二本鎖DNAターゲティング |
| 液相中でのハイブリダイゼーション検出 |
| インタクトな二本鎖DNA中の任意の短いホモプリン配列を、非常に高い特異性と有効性で選択的にターゲティングすることができるbis-PNAs |
| ホスホロチオエート (PS-oligos) |
治療・診断用のチオアプタマー |
| 遺伝子発現の阻害剤としてin vitroおよびin vivoで使用されているホスホロチオエート含有のアンチセンスオリゴ |
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