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Product

細胞デリバリーと取込み

siRNA、ASO、saRNA、anti-microRNAなどのオリゴに親油性、ビタミン、GalNAcを修飾することで、細胞への送達・取込みを改善することがよくあります。
LGC Biosearch Technologies社では、オリゴの5‘末端および3’末端に組み込むための疎水性修飾ホスホロアミダイトおよびCPGを幅広く取り揃えています。3'末端の親油性修飾の中には、天然の糖-リン酸骨格をベースにしたものもあり、オリゴに対する構造的な悪影響を緩和する利点があります。
LGC Biosearch Technologies社の修飾剤の多くは、炭素系またはトリエチレングリコール（TEG）スペーサーや、細胞導入後の切断可能なリンカーとご一緒にご利用頂けます。TEGスペーサーは、アセトニトリルへの溶解性を高めるという利点もあります。
また、オリゴヌクレオチドの3'末端に親油性修飾剤を組み込むためのオリゴヌクレオチド合成用カラムも提供しています。

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コレステロール
ビタミン(ビタミンE)
パルミテート
ビニルホスホネート（VP）
C16 (パルミチン酸) 修飾
ラウリン酸およびDCA修飾
GalNAc
製品カタログ

コレステロール

コレステロール結合オリゴヌクレオチドは、コレステロールの親油性と入手のしやすさから、アンチセンスなどの研究に魅力的な材料です。 LGC Biosearch Technologies社では、植物由来のコレステロールを使用した製品を開発し、ヒトへの医薬品開発において非動物由来の製品を使用することが不可欠であるというガイドラインに準拠し、オリゴの修飾により適した製品を提供しています。

▼ラインナップ

Cholesterol-tetraethylene glycol CE-phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
1 g	ABI (15 mL/20mm Septum)	LK2585-C001
バルク (g)	HDPE Screw-Top	LK2585-C000
250 mg	ABI (8 mL/20mm Septum)	LK2585-B250
100 μmol	ABI (8 mL/20mm Septum)	LK2585-F100

5'-Cholesterol CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
100μmol	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2170-F100
250mg	Expedite(30mL/18mm)	LK2170-B250E
BULK	HDPE Screw-Top	LK2199-C000

5'-Cholesterol-TEG CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
100μmol	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2189-F100
250mg	Expedite(30mL/18mm)	LK2189-B250
BULK	HDPE Screw-Top	LK2189-C000

Cholesteryl-TEG CE-Phosphoramidite

構造式	容量	ボトルタイプ	型式
	5g	ABI(8mL/20mm Septum)	BA0039-C005
	バルク(g)	Glass Screw-Top	BA0039-C000

3'-Cholesterol CPG

容量	充填量	ポアサイズ	型式
100mg	Standard Loading	1000Å	LK2394-B100
1g			LK2394-C001
バルク(g)			LK2394-C000

3'-Cholesterol CPG Column

容量	カラムタイプ	ポアサイズ	型式
1μmol (Pack of 10)	ABI3900	1000Å	LK2394-P050
200nmol (Pack of 10)			LK2394-P048
1μmol (Pack of 4)			LK2394-P049
1μmol (Pack of 10)	ALL-FIT		LK2394-P008
200nmol (Pack of 10)			LK2394-P002
1μmol (Pack of 4)			LK2394-P010
200nmol (Pack of 4)			LK2394-P001
1μmol (Pack of 10)	MerMade		LK2394-P022
200nmol (Pack of 10)	MerMade		LK2394-P016

3'-Cholesterol-TEG CNA CPG

容量	充填量	ポアサイズ	型式
BULK(g)	41-59 µmol/g	500Å	BG7-0726-B
	71-79 µmol/g		BG7-0950-B
	80-90 µmol/g		BG7-1046-B
	41-59 µmol/g	600Å	BG7-0758-B
	71-79 µmol/g		BG7-0982-B
	80-90 µmol/g		BG7-1078-B
	25-40 µmol/g	1000Å	BG7-0662-B
	41-59 µmol/g	1000Å	BG7-0822-B
	25-40 µmol/g	2000Å	BG7-0694-B

3'-Cholesterol-TEG CNA CPG Low Bulk Density

容量	充填量	ポアサイズ	型式
BULK(g)	41-59 µmol/g	600Å	BG7-0790-B
	71-79 µmol/g		BG7-1014-B
	80-90 µmol/g		BG7-1110-B

3'-Cholesteryl-TEG CPG

容量	充填量	ポアサイズ	型式
1g	Standard Loading	1000Å	BA0069-C001
2g			BA0069-C002
5g			BA0069-C005
10g			BA0069-C010
バルク(g)			BA0069-C000

Cholesteryl N-(16-O-(Dimethoxytrityl)-15-hydroxy-4,7,10,13-tetraoxahexadecyl)-carbamate

容量	ボトルタイプ	型式
100mg	Glass Screw-Top	LKD4020-B100
500mg		LKD4020-B500
1g		LKD4020-C001

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ビタミン(ビタミンE)

LGC Biosearch Technologies社は、ビタミンベースのホスホルアミダイトを提供しています。
トコフェロールは、肝細胞のターゲティング、リボザイムの精製向上、チオール修飾オリゴの精製向上などに利用されています。

▼ラインナップ

5'-Tocopherol CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
100μmol	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2163-F100
250mg	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2163-B250
BULK	HDPE Screw-Top	LK2163-C000

5'-Octyltocopherol (C8) CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
100μmol	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2194-F100
250mg	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2194-B250
BULK	HDPE Screw-Top	LK2194-C000

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パルミテート

コレステロールと同様に使用されます。
5‘-パルミトイル基をアミド結合したオリゴヌクレオチドコンジュゲートを作製すると、テロメラーゼ阻害作用が増強されることが示されています。

▼ラインナップ

3'-Palmitate CPG

容量	充填量	ポアサイズ	型式
1g	Standard Loading	1000 Å	LK2393-C001
100 mg			LK2393-B100
バルク(g)			LK2393-C000
1g		500 Å	LK2490-C001
100 mg			LK2490-B100
バルク(g)			LK2490-C000

3'-Palmitate CPG Column

容量	カラムタイプ	ポアサイズ	型式
1 μmol (Pack of 10)	ALL-FIT	1000 Å	LK2393-P008
200 nmol (Pack of 10)			LK2393-P002
1 μmol (Pack of 4)			LK2393-P010
200 nmol (Pack of 4)			LK2393-P001
200 nmol (Pack of 10)	MerMade		LK2393-P016
1 μmol (Pack of 10)	ALL-FIT	500 Å	LK2490-P008
200 nmol (Pack of 10)	ALL-FIT		LK2490-P002
1 μmol (Pack of 10)	MerMade		LK2490-P022
200 nmol (Pack of 10)	MerMade		LK2490-P016

5'-Palmitate-C6 CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
100 μmol	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2199-F100
250 mg	Expedite(30mL/18mm)	LK2199-B250E
バルク(g)	HDPE Screw-Top	LK2199-C000

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ビニルホスホネート（VP）

低分子干渉RNA（siRNA）に含まれる天然の5′-一リン酸の効果的なバイオイソスターです。
代謝的に安定な5′ビニルホスホネートは5′リン酸化を模倣するため、細胞内のキナーゼと相性が悪く、インビトロで5′リン酸化できない配列の場合に特に有効です。

▼ラインナップ

5'-OMe-Vinyl Phosphonate, 2'-OMe-U CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250mg	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2562-B250
1g	ABI(15mL/20mm Septum)	LK2562-C001
バルク(g)	HDPE Screw-Top	LK2562-C000

5'-POM-vinyl phosphonate, 2'-OMe-U CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250mg	ABI(8mL/20mm Septum)	LK2579-B250
1g	ABI(15mL/20mm Septum)	LK2579-C001
バルク(g)	HDPE Screw-Top	LK2579-C000

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C16 (パルミチン酸) 修飾

完全修飾のsiRNAのリボース糖部2’位にヘキサデシル親油性鎖(C16)を結合させることで、中枢神経系(CNS)や眼、肺において、安全かつ強力で持続的なサイレンシング効果をもたらすことが示されています*。

Kirk M. Brown et.al. (2022) Expanding the Reach of RNAi Therapeutics with Next Generation Lipophilic siRNA Conjugates. Nature Biotechnology (40), 1500–1508 https://doi.org/10.1038/s41587-022-01334-x

▼ラインナップ

2'-O-C16 A (Bz) CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250 mg	ABI (8 mL / 20 mm Septum)	LK2595-B250
1 g	ABI (15 mL / 20 mm Septum)	LK2595-C001
BULK (g)	HDPE Screw-Top	LK2595-C000

2'-O-C16 U CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250 mg	ABI (8 mL / 20 mm Septum)	LK2593-B250
1 g	ABI (15 mL / 20 mm Septum)	LK2593-C001
BULK (g)	HDPE Screw-Top	LK2593-C000

2'-O-C16 G (iBu) CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250 mg	ABI (8 mL / 20 mm Septum)	LK2592-B250
1 g	ABI (15 mL / 20 mm Septum)	LK2592-C001
BULK (g)	HDPE Screw-Top	LK2592-C000

2'-O-C16 C (Bz) CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250 mg	ABI (8 mL / 20 mm Septum)	LK2594-B250
1 g	ABI (15 mL / 20 mm Septum)	LK2594-C001
BULK (g)	HDPE Screw-Top	LK2594-C000

2'-O-C16 A (Bz) CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1005-1
	BULK (g)	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1005-B

2'-O-C16 U CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1008-1
	BULK (g)	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1008-B

2'-O-C16 G (iBu) CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1007-1
	BULK (g)	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1007-B

2'-O-C16 C (Bz) CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1006-1
	BULK (g)	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1006-B

Palmitamido-C7 CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250 mg	ABI (8 mL / 20 mm Septum)	LK2503-B250
1 g	ABI (15 mL / 20 mm Septum)	LK2503-C001
BULK (g)	HDPE Screw-Top	LK2503-C000

3'-Palmitamido-C7 CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1003-1
	BULK (g)	80-100 µmol/g	550 Å	BG8-1003-B

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ラウリン酸およびDCA修飾

ラウリン酸(ドデカン酸)は、炭素12個からなる飽和脂肪酸です。トリグリセリドの構成成分で、ココナッツミルク、パーム核油、ヒトの母乳に含まれます。
ドコサン酸(DCA)とオリゴヌクレオチドの結合は、心筋および骨格筋への送達を改善するためのアプローチの一つです。肝外の組織において毒性を引き起こすことなく、強力かつ持続的な遺伝子サイレンシング活性を誘導することが示されています**。

Biscans et.al. (2021) Docosanoic acid conjugation to siRNA enables functional and safe delivery to skeletal and cardiac muscles. Molecular Therapy, 29(4), 1382–1394. https://doi.org/10.1016/j.ymthe.2020.12.023

▼ラインナップ

Dodecanamido-C7 CE-Phosphoramidite

容量	ボトルタイプ	型式
250 mg	ABI (8 mL/20mm Septum)	LK2505-B250
1 g	ABI (15 mL/20mm Septum)	LK2505-C001
BULK (g)	HDPE Screw-Top	LK2505-C000

3'-Dodecanamido-C7 CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	Standard Loading	550 Å	BG8-1004-1
	10 g	Standard Loading	550 Å	BG8-1004-B

3'-Docosanamido C7 CPG

構造式	容量	充填量	ポアサイズ	型式
	1 g	Standard Loading	500 Å	LK2494-C001
	BULK (g)	Standard Loading	500 Å	LK2494-C000

3'-Docosanamido C7 CPG Column

容量	カラムタイプ	ポアサイズ	型式
1 µmol (Pack of 10)	ALL-FIT	500 Å	LK2494-P008
200 nmol (Pack of 10)	ALL-FIT	500 Å	LK2494-P002
1 µmol (Pack of 10)	MerMade	500 Å	LK2494-P022
200 nmol (Pack of 10)	MerMade	500 Å	LK2494-P016

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GalNAc

GalNacコンジュゲートは、肝臓を標的とした核酸治療薬の肝内ドラッグデリバリーを改善します。
LGC Biosearch Technologies社のGalNAcモノマーは、オリゴ内のGalNAcモノマーの数や位置を変えて、柔軟なGalNAcクラスターを構築するために使用することができます。
さらに、各GalNAcモノマーの間に様々なスペーサーを追加したり、オリゴとGalNAcクラスターの間に切断可能なリンカーを組み込むことも可能です。

▼ラインナップ

dR-GalNAc (Alpha) CPG

容量	充填量	ポアサイズ	型式
100mg	Standard Loading	500Å	LK2489-B100
1g			LK2489-C001
バルク(g)			LK2489-C000
100mg		1000Å	LK2440-B100
1g			LK2440-C001
バルク(g)			LK2440-C000

dR-GalNAc (Alpha) CPG Column

容量	カラムタイプ	ポアサイズ	型式
1 μmol (Pack of 10)	ALL-FIT	500Å	LK2489-P008
200 nmol (Pack of 10)	ALL-FIT		LK2489-P002
1 μmol (Pack of 10)	MerMade		LK2489-P022
200 nmol (Pack of 10)	MerMade		LK2489-P016
1 μmol (Pack of 10)	ALL-FIT	1000Å	LK2440-P008
200 nmol (Pack of 10)	ALL-FIT		LK2440-P002
1 μmol (Pack of 10)	MerMade		LK2440-P022
200 nmol (Pack of 10)	MerMade		LK2440-P016