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細胞デリバリーと取込み

細胞デリバリーと取込み
siRNA、ASO、saRNA、anti-microRNAなどのオリゴに親油性、ビタミン、GalNAcを修飾することで、細胞への送達・取込みを改善することがよくあります。
LGC Biosearch Technologies社では、オリゴの5‘末端および3’末端に組み込むための疎水性修飾ホスホロアミダイトおよびCPGを幅広く取り揃えています。3'末端の親油性修飾の中には、天然の糖-リン酸骨格をベースにしたものもあり、オリゴに対する構造的な悪影響を緩和する利点があります。
LGC Biosearch Technologies社の修飾剤の多くは、炭素系またはトリエチレングリコール(TEG)スペーサーや、細胞導入後の切断可能なリンカーとご一緒にご利用頂けます。TEGスペーサーは、アセトニトリルへの溶解性を高めるという利点もあります。
また、オリゴヌクレオチドの3'末端に親油性修飾剤を組み込むためのオリゴヌクレオチド合成用カラムも提供しています。


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コレステロール

コレステロール結合オリゴヌクレオチドは、コレステロールの親油性と入手のしやすさから、アンチセンスなどの研究に魅力的な材料です。 LGC Biosearch Technologies社では、植物由来のコレステロールを使用した製品を開発し、ヒトへの医薬品開発において非動物由来の製品を使用することが不可欠であるというガイドラインに準拠し、オリゴの修飾により適した製品を提供しています。


 ラインナップ
製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-Cholesterol CE-Phosphoramidite 100μmol ABI(8mL/20mm Septum) LK2170-F100
250mg Expedite(30mL/18mm) LK2170-B250E
BULK HDPE Screw-Top LK2199-C000

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-Cholesterol-TEG CE-Phosphoramidite 100μmol ABI(8mL/20mm Septum) LK2189-F100
250mg Expedite(30mL/18mm) LK2189-B250
BULK HDPE Screw-Top LK2189-C000

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
Cholesteryl-TEG CE-Phosphoramidite 5g ABI(8mL/20mm Septum) BA0039-C005
バルク(g) Glass Screw-Top BA0039-C000

製品名 容量 充填量 ポアサイズ 型式
3'-Cholesterol CPG 100mg Standard Loading 1000Å LK2394-B100
1g LK2394-C001
バルク(g) LK2394-C000

製品名 容量 カラムタイプ ポアサイズ 型式
3'-Cholesterol CPG Column 1μmol(Pack of 10) ABI3900 1000Å LK2394-P050
200nmol(Pack of 10) LK2394-P048
1μmol(Pack of 4) LK2394-P049
1μmol(Pack of 10) ALL-FIT LK2394-P008
200nmol(Pack of 10) LK2394-P002
1μmol(Pack of 4) LK2394-P010
200nmol(Pack of 4) LK2394-P001
1μmol(Pack of 10) MerMade LK2394-P022
200nmol(Pack of 10) LK2394-P016

製品名 容量 充填量 ポアサイズ 型式
3'-Cholesterol-TEG CNA CPG BULK(g) 41-59 µmol/g 500Å BG7-0726-B
71-79 µmol/g BG7-0950-B
80-90 µmol/g BG7-1046-B
41-59 µmol/g 600Å BG7-0758-B
71-79 µmol/g BG7-0982-B
80-90 µmol/g BG7-1078-B
25-40 µmol/g 1000Å BG7-0662-B
41-59 µmol/g BG7-0822-B
25-40 µmol/g 2000Å BG7-0694-B
3'-Cholesterol-TEG CNA CPG Low Bulk Density BULK(g) 41-59 µmol/g 600Å BG7-0790-B
71-79 µmol/g BG7-1014-B
80-90 µmol/g BG7-1110-B

製品名 容量 充填量 ポアサイズ 型式
3'-Cholesteryl-TEG CPG 1g Standard Loading 1000Å BA0069-C001
2g BA0069-C002
5g BA0069-C005
10g BA0069-C010
バルク(g) BA0069-C000

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
Cholesteryl N-(16-O-(Dimethoxytrityl)-15-hydroxy-4,7,10,13-tetraoxahexadecyl)-carbamate 100mg Glass Screw-Top LKD4020-B100
500mg LKD4020-B500
1g LKD4020-C001


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ビタミン(ビタミンE)

LGC Biosearch Technologies社は、ビタミンベースのホスホルアミダイトを提供しています。
トコフェロールは、肝細胞のターゲティング、リボザイムの精製向上、チオール修飾オリゴの精製向上などに利用されています。


 ラインナップ
製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-Tocopherol CE-Phosphoramidite 100μmol ABI(8mL/20mm Septum) LK2163-F100
250mg LK2163-B250
BULK HDPE Screw-Top LK2163-C000

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-Octyltocopherol (C8) CE-Phosphoramidite 100μmol ABI(8mL/20mm Septum) LK2194-F100
250mg LK2194-B250
BULK HDPE Screw-Top LK2194-C000


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パルミテート

コレステロールと同様に使用されます。
5‘-パルミトイル基をアミド結合したオリゴヌクレオチドコンジュゲートを作製すると、テロメラーゼ阻害作用が増強されることが示されています。


 ラインナップ
製品名 容量 充填量 ポアサイズ 型式
3'-Palmitate CPG 1g Standard Loading 1000Å LK2393-C001
100mg LK2393-B100
バルク(g) LK2393-C000

製品名 容量 カラムタイプ ポアサイズ 型式
3'-Palmitate CPG Column 1μmol(Pack of 10) ALL-FIT 1000Å LK2393-P008
200nmol(Pack of 10) LK2393-P002
1μmol(Pack of 4) LK2393-P010
200nmol(Pack of 4) LK2393-P001
200nmol(Pack of 10) MerMade LK2393-P016

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-Palmitate-C6 CE-Phosphoramidite 100μmol ABI(8mL/20mm Septum) LK2199-F100
Expedite(30mL/18mm) LK2199-B250E
バルク(g) HDPE Screw-Top LK2199-C000


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ビニルホスホネート(VP)

低分子干渉RNA(siRNA)に含まれる天然の5′-一リン酸の効果的なバイオイソスターです。
代謝的に安定な5′ビニルホスホネートは5′リン酸化を模倣するため、細胞内のキナーゼと相性が悪く、インビトロで5′リン酸化できない配列の場合に特に有効です。


 ラインナップ
製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-OMe-Vinyl Phosphonate, 2'-OMe-U CE-Phosphoramidite 250mg ABI(8mL/20mm Septum) LK2562-B250
1g ABI(15mL/20mm Septum) LK2562-C001
バルク(g) HDPE Screw-Top LK2562-C000

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
5'-POM-vinyl phosphonate, 2'-OMe-U CE-Phosphoramidite 250mg ABI(8mL/20mm Septum) LK2579-B250
1g ABI(15mL/20mm Septum) LK2579-C001
バルク(g) HDPE Screw-Top LK2579-C000


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GalNAc

GalNacコンジュゲートは、肝臓を標的とした核酸治療薬の肝内ドラッグデリバリーを改善します。
LGC Biosearch Technologies社のGalNAcモノマーは、オリゴ内のGalNAcモノマーの数や位置を変えて、柔軟なGalNAcクラスターを構築するために使用することができます。
さらに、各GalNAcモノマーの間に様々なスペーサーを追加したり、オリゴとGalNAcクラスターの間に切断可能なリンカーを組み込むことも可能です。
GalNacコンジュゲートの肝内ドラッグデリバリーの図


 ラインナップ
製品名 容量 充填量 ポアサイズ 型式
dR-GalNAc (Alpha) CPG 100mg Standard Loading 500Å LK2489-B100
1g LK2489-C001
バルク(g) LK2489-C000
100mg 1000Å LK2440-B100
1g LK2440-C001
バルク(g) LK2440-C000

製品名 容量 カラムタイプ ポアサイズ 型式
dR-GalNAc (Alpha) CPG Column 1μmol(Pack of 10) ALL-FIT 500Å LK2489-P008
200nmol(Pack of 10) LK2489-P002
1μmol(Pack of 10) MerMade LK2489-P022
200nmol(Pack of 10) LK2489-P016
1μmol(Pack of 10) ALL-FIT 1000Å LK2440-P008
200nmol(Pack of 10) LK2440-P002
1μmol(Pack of 10) MerMade LK2440-P022
200nmol(Pack of 10) LK2440-P016

製品名 容量 ボトルタイプ 型式
dR-GalNAc (Beta) Phosphoramidite 100μmol ABI(8mL/20mm Septum) LK2568-F100
250mg LK2568-B250
BULK HDPE Screw-Top LK2568-C000


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