siRNA、ASO、saRNA、anti-microRNAなどのオリゴに親油性、ビタミン、GalNAcを修飾することで、細胞への送達・取込みを改善することがよくあります。
LGC Biosearch Technologies社では、オリゴの5‘末端および3’末端に組み込むための疎水性修飾ホスホロアミダイトおよびCPGを幅広く取り揃えています。3'末端の親油性修飾の中には、天然の糖-リン酸骨格をベースにしたものもあり、オリゴに対する構造的な悪影響を緩和する利点があります。
LGC Biosearch Technologies社の修飾剤の多くは、炭素系またはトリエチレングリコール(TEG)スペーサーや、細胞導入後の切断可能なリンカーとご一緒にご利用頂けます。TEGスペーサーは、アセトニトリルへの溶解性を高めるという利点もあります。
また、オリゴヌクレオチドの3'末端に親油性修飾剤を組み込むためのオリゴヌクレオチド合成用カラムも提供しています。
コレステロール
コレステロール結合オリゴヌクレオチドは、コレステロールの親油性と入手のしやすさから、アンチセンスなどの研究に魅力的な材料です。 LGC Biosearch Technologies社では、植物由来のコレステロールを使用した製品を開発し、ヒトへの医薬品開発において非動物由来の製品を使用することが不可欠であるというガイドラインに準拠し、オリゴの修飾により適した製品を提供しています。
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ビタミン(ビタミンE)
LGC Biosearch Technologies社は、ビタミンベースのホスホルアミダイトを提供しています。
トコフェロールは、肝細胞のターゲティング、リボザイムの精製向上、チオール修飾オリゴの精製向上などに利用されています。
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パルミテート
コレステロールと同様に使用されます。
5‘-パルミトイル基をアミド結合したオリゴヌクレオチドコンジュゲートを作製すると、テロメラーゼ阻害作用が増強されることが示されています。
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ビニルホスホネート(VP)
低分子干渉RNA(siRNA)に含まれる天然の5′-一リン酸の効果的なバイオイソスターです。
代謝的に安定な5′ビニルホスホネートは5′リン酸化を模倣するため、細胞内のキナーゼと相性が悪く、インビトロで5′リン酸化できない配列の場合に特に有効です。
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GalNAc
GalNacコンジュゲートは、肝臓を標的とした核酸治療薬の肝内ドラッグデリバリーを改善します。 LGC Biosearch Technologies社のGalNAcモノマーは、オリゴ内のGalNAcモノマーの数や位置を変えて、柔軟なGalNAcクラスターを構築するために使用することができます。 さらに、各GalNAcモノマーの間に様々なスペーサーを追加したり、オリゴとGalNAcクラスターの間に切断可能なリンカーを組み込むことも可能です。 | 
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